5 лучших и безопасных сартанов

*Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Главные причины смерти в современном мире — сердечно-сосудистые катастрофы, такие, как инфаркт и инсульт. Последний является главной причиной инвалидизации в современном мире, требующей больших расходов на реабилитацию и уход. Механизм развития этих катастроф одинаков: это сосудистый тромбоз, и развитие острой ишемии, или нехватки кровообращения, кислорода и питательных веществ. Затем следует некроз тканей, или их омертвение. В случае инфаркта — это сердечная мышца, а в случае инсульта — вещество головного мозга, выполняющее определённые функции.

Одним из самых актуальных механизмов, ведущих к сердечным катастрофам, будет постоянное повышенное артериального давления. И чаще всего — это гипертоническая болезнь на фоне выраженного сосудистого атеросклероза. Шансы на эту патологию существенно повышаются в зрелом и пожилом возрасте.

Современная медицина находятся в постоянном поиске новых препаратов, эффективных и безопасных, которые бы обладали широким спектром действия на многие звенья развития артериальной гипертензии. Если мы откроем старые лекарственные справочники, шестидесятых-семидесятых годов прошлого века (и даже уже прошлого тысячелетия), то там мы найдем гораздо меньше лекарств, чем есть сейчас. Многие из них будут достаточно грубыми, с серьезными побочными эффектами. Одно из таких мощных лекарств — Клофелин. Его можно использовать, как средство неотложной помощи для быстрого, но осторожного снижения артериального давления, но не более. Если его принимать постоянно, а затем резко перестать, то возникнет гипертонический криз на отмену клофелина. При передозировке может наступить смертельный исход. Клофелин — препарат эффективный, но грубый.

Но сейчас уже XXI век, и в настоящее время международное Европейское общество кардиологов рекомендуют для лечения повышенного давления пять различных классов препаратов. Это бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренорецепторов, антагонисты кальция, диуретики, или мочегонные препараты, средства из группы ингибиторов АПФ, или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, и, наконец, сартаны, или блокаторы рецепторов ангиотензина II, сокращённо БРА, предмет нашего разговора.

В настоящее время можно считать их равноправными с остальными лекарствами, несмотря на то, что это очень молодой класс препаратов: первый сартан, под названием Козаар компании Merck Sharp & Dohme был выпущен на рынок всего лишь в 1994 году. В настоящее время создано несколько поколений сартанов, они хорошо изучены, именно с них необходимо начинать лечение группы пациентов с проблемным анамнезом и высоким давлением. Это люди с хронической сердечной недостаточностью, при наличии избыточной массы тела, а также при патологии почек, например целом ряде нефропатий, но об этом мы расскажем дальше.

Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов. Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения.

О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе

Как можно понизить артериальное давление простейшим способом? Произведя кровопускание. Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда. Но в организме все устроено гораздо сложнее. Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки. А сам водно-солевой обмен контролируется так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС). Как это происходит?

1. В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме. Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов. Чем сосуд уже, чем меньше его просвет, тем выше давление жидкости в нем, поскольку объем сосуда уменьшается, а количество жидкости остается прежним. Ангиотензин влияет не на сами сосуды, а на сосудистые рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину. Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления.
2. Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда.
3. Принимают участие в работе этой системы и почки. Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток. Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена.
4. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому.
5. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме. Поэтому врачи давно пытались найти лекарственное вещество, препятствующее активации это системы.
6. Ингибиторы АПФ работали хорошо. Такие препараты как каптоприл, лизиноприл и другие всем известны. Но, к сожалению, их применение ограничивалось ярко выраженными побочными эффектами, самые важные из которых — мучительный, длительный сухой кашель. Но это было не главным минусом. Если принимать ингибиторы АПФ слишком долго, то их лечебный эффект со временем ослабевает. В этом виноват так называемый синдром ускальзывания. Организм, понимая, что с активированием ангиотензиногена происходит что-то не то, и он плохо работает, решает выключить фермент АПФ из его синтеза, и начинается альтернативный путь его производства. На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут. Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов (БРА).

Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко. В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. В странах Евросоюза более 25% пациентов с артериальной гипертонией принимают препараты из группы сартанов, и 28% — средства из группы ингибиторов АПФ. В США это число еще выше: 33% и 22% соответственно (см. ссылку). http://bpcv-risk.com/articles/azilsartan/1227-Sartany-v-kardiologicheskoj-praktike-zabluzhdeniya-i-zdravyj-smysl

Разработаны многочисленные международные клинические рекомендации, согласно которым сартаны — это достойная, полноценная альтернатива иАПФ для лечения не только артериальной гипертонии, но также и хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, а также как препараты, которые можно использовать для стартовой терапии при непереносимости ингибиторов АПФ. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии.

В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа (есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости). Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить.

Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Лечебные эффекты БРА, или сартанов

Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения (лозартана), в организме выполняют следующую работу:

1. расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение;
2. снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов;
3. преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения;
4. благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление. Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы;
5. влияют и на альдостерон. А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом. Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке;
6. формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается. Это является важными факторами профилактики гипертрофии миокарда, и прогрессирования гипертонической болезни на длительных сроках;
7. защищают почки у пациентов, у которых с мочой выделяется некоторое количество белка, больше чем нужно. Такая потеря белка называется протеинурией, она возникает при различных поражениях почек, которые называются нефропатией. Нужно всячески уменьшать потери белка. И если это удалось через год от начала лечения, то это достоверно снижает риск развития осложнений на сердце. Каждый представитель сартанов снижает протеинурию, и это важное свойство. Существует множество клинических данных, которые это доказывают. Это метаанализы 12 и 157 клинических исследований, в которых участвовали более 40000 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим поражением почек;
8. работают в сосудистом русле головного мозга и магистральных артерий головы и шеи. Международные исследования показали, что терапия сартанами уменьшает толщину сосудистой стенки (комплекс интима-медиа) в сосудах мозга. Они производят вазопротекторный эффект лучше, чем антагонисты кальция. Например, в сонных артериях, а именно там чаще всего и формируются атеросклеротические бляшки с развитием стеноза и нарушением гемодинамики;
9. эксперты общества кардиологов Европейского общества гипертензии в 2013 году рекомендовали сартаны пациентам с высоким давлением, и с пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. БРА дают гораздо лучший эффект, чем бета-блокаторы и мочегонные в профилактике фибрилляции предсердий, и даже лучше, чем ингибиторы АПФ. При этом частота развития фибрилляций предсердий на фоне приема сартанов снижалась на 32%.

А если к этим замечательным свойством добавить, что сартаны переносятся весьма хорошо, даже лучше чем ингибиторы АПФ, то кардиологи и терапевты очень обрадовались, когда появилась группа блокаторов рецепторов ангиотензина. На фоне их применения не развивается сухой кашель, и они в настоящий момент считаются одними из самых безопасных среди всех антигипертензивных препаратов. У них нет вышеупомянутого эффекта ускальзывания, а эффективность лечения на длительных сроках не снижается. Это позволяет пациентам быть длительно приверженными лечению, что позволяет комфортно снижать артериальное давление при длительном приёме.

Терапии блокаторами рецепторов ангиотензина были привержены 67% пациентов в начале лечения, а через 4 года лечение это число снизилось всего лишь до 51%. Это очень приличные показатели, и все другие классы лекарств от давления уступают сартанам в этом показателе. Все БРА действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно, в течение нескольких часов после приема однократной дозы, и продолжается до 24ч. При регулярном применении выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4недели (до 6 нед) лечения.

Обзор популярных и безопасных сартанов

Переходим к обзору некоторых современных сартанов. Их не так много: нет никакого сравнения, например, с многообразием различных антибиотиков. Вначале дается действующее вещество, международное непатентованное наименование, или MНН. Далее в скобках — различные торговые наименования препаратов, под которыми они продаются в аптеках. Первым идет оригинальный препарат, впервые выпущенный на рынок, а затем — различные коммерческие копии, или дженерики.

Оригинальный препарат всегда является флагманом в линейке, эталоном, на него существуют самые лучшие и серьезные клинические исследования, потому что он самый первый, и компания-производитель ревниво следит за качеством препарата, охраняя свою репутацию. Поэтому при возможности желательно пользоваться именно оригинальным препаратом, как эталонным. Нежелательно приобретать самые дешёвые, бюджетные варианты дженериков, поскольку зачастую нет доказательств действительно фармацевтической эквивалентности и эффективности по сравнению с оригинальным средством. Всегда помните, что если лекарство стоит вдесятеро дешевле оригинального препарата, то не ждите от него точно такого же эффекта, как от оригинального средства. Дан диапазон цен, актуальный для аптек всех форм собственности на территории Российской Федерации для начала 2021 года.

Данный перечень не является исследованием, выборкой, рейтингом, рекламой или приглашением к покупке. Препараты должны назначаться лечащим врачом с учетом показаний и имеющихся противопоказаний. Все сведения о препаратах взяты исключительно из официальных инструкций, имеющихся в свободном доступе, а сами средства рекомендовано протоколами лечения сердечно-сосудистых заболеваний, национальными и международными клиническими рекомендациями.

Лозартан (Козаар, Блоктран, Вазотенз, Лозап, Лориста)

Рейтинг: 4.9

Козаар — первый сартан, официально выпущенный на рынок в 1994 году. Официальные показания к применению — артериальная гипертония, снижение риска смертности у пациентов с гипертонией, с гипертрофией левого желудочка, для уменьшения частоты инфаркта и инсульта. Он защищает почки у пациентов с диабетом, применяется при хронической сердечной недостаточности.

Назначается по одной таблетке, Начальная доза 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно уменьшить дозу вдвое, или увеличить, до 100 мг в сутки, в последнем случае возможен прием дважды в день. Препарат выпускается компанией Merck Sharp & Dohme, и упаковка из 28 таблеток, дозировкой 100 мг, таблеток будет стоить очень недорого: от 170 до 210 руб. Это связано с тем, что этот препарат входит в перечень жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖВНЛС), на него фиксируется государственная цена.

Достоинства и недостатки

Лозартан— первый синтезированный сартан, дополнительно оказывает урикозурическое действие, тоесть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять присопутствующей подагре и гиперурикемии.

Да действительно, лозартан обладает самым слабым сродством к рецепторам, и поэтому может считаться наименее эффективным по связи с рецепторами из существующих препаратов. Но тот факт, что он имеет самую низкую цену при оригинальном качестве, очень полезен. Из побочных эффектов может быть головокружение, повышение калия в плазме крови, аллергические реакции, диарея или боли в мышцах. Препарат противопоказан к приему у беременных и кормящих женщин, а также лицам до восемнадцатилетнего возраста. Если есть заболевания печени, то необходимо начинать лечение с низких доз под контролем анализов. Следует с большой осторожностью самостоятельно комбинировать лозартан с диуретиками, чтобы резко не понизить давление .

Валсартан (Диован, Валз, Валаар, Вальсакор)

Рейтинг: 4.8

Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis. Лекарство в максимальной дозировке 80 мг за таблетку, рассчитанное на месяц (в упаковке 28 штук) можно приобрести по цене от 1600 до 2130 руб. В продаже можно найти и другие дозировки: 40мг, 160 мг, и даже 320 мг. С одной стороны это немало, а с другой стороны — это стоимость месячного курса. Но если эта сумма не по карману, то есть самый доступный отечественный дженерик производства компании «Оболенское» под названием Валаар, его можно найти в аптеках всего лишь по цене 198 руб. за аналогичную упаковку. Однако при любой возможности желательно приобретать оригинальный препарат, как эталон качества.

Валсартан имеет очень большое сродство к рецепторам ангиотензина. Активность валсартана весьма высока, и после назначения внутрь давление начинает снижаться уже примерно через 2 часа, максимально оно снижается где-то через 5 часов, и это действие длится более суток. После начала лечения и повторного приёма вне зависимости от дозы, давление постепенно снижается в течение месяца, а затем поддерживается на достигнутом уровне в течение всего длительного курса и больше не снижается.

Показания к приёму валсартана — артериальная гипертония, и достаточно выраженная сердечная хроническая недостаточность, от 2 до 4 функционального класса. Лечение можно сочетать с диуретиками, сердечными гликозидами, или препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ. Важное показание к назначению валсартана — это острый инфаркт миокарда плюс левожелудочковая недостаточность, но только лишь на фоне стабильной гемодинамики.

Применять лекарство при гипертонии нужно внутрь, начинается терапия с 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, доза не зависит от возраста и пола больного. Максимальный эффект от снижения давления, как и в предыдущих случаях, развивается через месяц. Если не удалось достичь хороших результатов, то можно постепенно увеличить дозу до максимальной — 320 мг в сутки, либо дополнительно применять по решению врача мочегонные препараты. При сердечной недостаточности лекарство назначаются два раза в день.

Достоинства и недостатки

Очень важный факт, свойственный всем БРА: если внезапно прекратить лечение даже на больших дозировках, то никакого синдрома отмены не возникает, и давление не повышается (вспомните криз на отмену клофелина). Из побочных эффектов наиболее часто возникало снижение нейтрофилов в крови (1,9% пациентов), головокружение при резком вставании из горизонтального положения, присоединение вирусных инфекций. Иногда возникала боль в спине, чувство усталости. Лекарство противопоказано при беременности и лактации, при стенозе артерии единственной почки, либо при двустороннем стенозе почечных артерий. Осторожно нужно применять лекарство на фоне пониженного натрия плазмы, и печеночной недостаточности на фоне обструктивных процессов в желчевыводящих путях.

Эпросартан (Теветен)

Рейтинг: 4.8

Теветен выпускается компанией Abbott healthcare из Нидерландов, и в одной таблетке 600 мг эпросартана. Стоимость его достаточно высока, и в настоящее время упаковка, рассчитанная на месячный приём, будет стоить около 2700 руб.

Теветен - это высокоселективный ингибитор рецепторов ангиотензина 1 типа, в изобилии расположенных в сердце, почках и коре надпочечников, гладких мышцах и так далее. Это классический сартан, который имеет все полезные эффекты, описанные выше, в том числе, отсутствие синдрома отмены после резкого прекращения лечения. В основном, применяется препарат при эссенциальной первичной гипертензии, и может назначаться как самостоятельно, так и в виде комбинированного лечения с диуретиками, преимущественно тиазидными, например, гидрохлортиазидом, а также блокаторами кальциевых каналов, например, нифедипином. Лекарство принимают 1 раз в день утром: одну таблетку в дозе 600 мг. Максимальная эффективность лекарства развивается через 3-4 недели терапии.

Достоинства и недостатки

Препарат противопоказан при тех же условиях: стеноз единственной почечной артерии или двусторонний стеноз, с резким нарушением функции почек, однако, при наличии мониторинга препарат может назначаться лицам с хронической почечной недостаточностью, и даже с клиренсом креатинина менее 60 мл в минуту. Лекарство противопоказано беременным и кормящим женщинам, также лицам до 18 лет. Препарат можно применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности, у пациентов на гемодиализе, но с осторожностью.

Азилсартана медоксомил (Эдарби)

Рейтинг: 4.8

Эдарби — новый сартан, и в Российской Федерации его дженериков нет. Упаковка из 28 таблеток по 40 мг выпускаемая японской компанией Takeda, будет стоить недорого: от 550 до 670 руб. в начале 2021 года. Упаковка из 98 таблеток, рассчитанная практически на трехмесячный курс лечения, будет стоить от 1800 до 2900 руб.

Есть упаковки и другой дозировки: 20 мг и 80 мг. Эффект от приёма, как и в предыдущих случаях, развивается медленно, в течение первых двух недель, достигая максимума через месяц. После принятия одной таблетки через несколько часов развивается снижение давления, и сохраняется в течение суток. Как и в других случаях, синдрома отмены нет, а безопасность и эффективность не зависит от возраста. Препарат показан так же, как и Теветен, в случае гипертонической болезни, Это основное показание. Начальная дозировка 40 мг один раз в день, при необходимости её можно увеличить до максимума: 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно добавить к лечению диуретики, а также блокаторы кальция, например, амлодипин как советует официальная инструкция. Лекарство нужно принимать без перерыва, а если случился пропуск дозы, то не нужно наверстывать, а следует пропустить прием. После пропуска на следующий день ни в коем случае нельзя принимать двойную дозу, нужно принять обычную.

Достоинства и недостатки

Это новый сартан, он весьма прочно связывается с рецепторами первого типа, гораздо сильнее, чем предыдущие препараты. Поэтому гипотензивный эффект у него продолжительный и мощный, превосходящий средства, описанные выше. Важно, что препарат борется с инсулинорезистентностью, которая играет главную роль в патогенезе сахарного диабета второго типа, и повышает чувствительность тканей к инсулину. Доказано, что Эдарби снижает массу жировой ткани, что совсем неплохо. Поэтому он очень перспективен для больных артериальной гипертонией, с различными метаболическими нарушениями.

Из побочных эффектов довольно часто отмечались головокружение, диарея повышение активности креатинфосфокиназы, но эти побочные эффекты скоро проходили, и не требовали отмены. Противопоказано средство к приему, как и в предыдущих случаях, у беременных и кормящих женщин, в случае тяжелых расстройств печени. Средство можно применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности, так же, как и при двустороннем стенозе почек, или стенозе единственной артерий, но с осторожностью. Существует масса тонкостей в официальной инструкции, которые здесь мы приводить не будем, но обязательно должен при назначении препарата учитывать лечащий врач.

Телмисартан (Микардис, Телзап, Телмиста, Телпрес)

Рейтинг: 4.8

В заключение обзора монопрепаратов рассмотрим Микардис. Это оригинальный телмисартан немецкого производства компании Boehringer-Ingelheim. Упаковка на месячный курс из 28 таблеток дозировкой 80 мг обойдется по цене от 1000 до 1050 рублей. Есть и другая дозировка, 40 мг. Телмисартан — это тоже высокоселективный ингибитор рецепторов ангиотензина первого типа, и в дозировке 80 мг он полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина. Начинается действие через 3 часа после приёма, и длится двое суток. Если регулярно принимать телмисартан, то выраженный гипотензивный эффект развивается чуть медленнее, не через месяц максимально, как у других средств, а через месяц-два регулярного приема. Как и в других случаях при резком прекращении лечения нет синдрома отмены.

В показаниях, кроме артериальной гипертонии, есть ещё снижение риска смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. По существу, всем другим сартанам можно было тоже поставить это показание, они и так все помогают, уменьшая риск сердечно-сосудистой патологии и сердечной смерти. При артериальной гипертонии первичная доза — 1 таблетка 40 мг один раз в день. Если через 2-3 недели эффекта не будет, можно повысить дозу вдвое.

Достоинства и недостатки

Как и в предыдущем случае, у телмисартана есть полезный эффект: он тоже усиливает утилизацию глюкозы в тканях и мышцах, повышает чувствительность тканей к инсулину, поэтому весьма благоприятно действует при сахарном диабете второго типа. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана путем замещения липофильной группы. Благодаря этому замещению телмисартан является наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше всего проникает вткани, в том числе, и в жировую.

Причем в тех дозировках, которые используют для лечения артериальной гипертонии и снижение их смертности, например 80 мг в сутки, он проявляет этот эффект с той же силой, как и некоторые сахароснижающие лекарственные средства. Поэтому в случае наличия сахарного диабета второго типа некоторым пациентам требуется коррекция дозы гипогликемических препаратов. Побочные эффекты и противопоказания являются стандартными для сартанов, поэтому перечислять мы их здесь не будем.

Комбинированные сартаны: БРА плюс

В настоящее время по рекомендациям ВОЗ/МОАГ (Международного общества по артериальной гипертензии) предпочтение отдается комбинированной терапии. Наиболее рациональной для сартанов является их комбинация с тиазидными диуретиками. Добавление диуретика в низких дозах (например, 12,5 мг гидрохлоротиазида, или хлорталидона) позволяет повысить эффективность терапии, что подтверждается результатами рандомизированных мультицентровых исследований. Созданы препараты, в состав которых входит эта комбинация:

1. Гизаар (лозартан + гидрохлоротиазид);
2. Ко-диован (валсартан + гидрохлоротиазид);
3. Коапровель (ирбесартан + гидрохлоротиазид);
4. Теветен плюс (эпросартан+гидрохлортиазид);
5. Атаканд Плюс (кандесартан + гидрохлоротиазид);
6. Микардис Плюс (телмисартан + гидрохлоротиазид);
7. Эдарби Кло (Азилсартана медоксомил+хлорталидон).

Также весьма популярна комбинация сартанов с амлодипином (антагонистом кальция). Это:

1. Амзаар (лозартан+амлодипин);
2. Твинста (телмисартан+амлодипин);
3. Эксфорж (валсартан+амлодипин) и др.

Комбинированная терапия имеет следующие преимущества: — усиление антигипертензивного эффекта засчет разнонаправленного действия лекарств напатогенетические механизмы развития АГ; — обеспечение наиболее эффективной защиты органов-мишеней и уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений; — увеличение частоты достижения целевых уровней АД; — уменьшение частоты побочных эффектов. Это достигается засчет возможности снижения доз препаратов в комбинации и того, что большинство рациональных комбинаций обеспечивает взаимное нивелирование нежелательных эффектов.

Каким группам пациентов потребуется комбинированная терапия? Прежде всего:

1. тем, у которых в течение длительного времени приема, 3-4 недели, не было достигнуто целевых показателей артериального давления в случае назначения монопрепарата;
2. комбинированная терапия потребуется лицам, у которых есть высокие степени артериальной гипертонии, выше 160-170/100-110 мм рт. ст.;
3. пациентам с сахарным диабетом второго типа, при этом им предпочтительнее назначать препараты, обладающие способностью утилизировать глюкозу, а именно Эдарби кло и Микардис плюс;
4. пациентам, с поражением почек, доказанной по эхокардиографии гипертрофией левого желудочка;
5. лицам с метаболическим синдромом, повышенной массы тела, сонными апноэ, (нарушением дыхания во сне), а также курящим и малоподвижным пациентам.

Осторожно, сартаны!

В заключение необходимо поговорить о безопасности сартанов. Вообще, безопасность любых лекарственных препаратов — это ключевое понятие, краеугольный камень. Сколько замечательных кандидатов в лекарства было отозвано, вследствие серьезных побочных эффектов! Пусть уж лучше средство будет бесполезным, чем опасным (под этим девизом подпишутся многие производители пищевых добавок).

С другой стороны, безопасность относительна. Безопасных лекарственных препаратов нет вообще. Небезопасна даже обычная вода, есть понятие: «острое водное отравление». И обычный аспирин, принятый ребенком до наступления определенного возраста может вызвать смертельный исход — синдром Рея. Поэтому безопасность любого лекарства, в том числе, и сартанов обуславливается несколькими правилами, которые выполняются одновременно. Вот они:

1. правильное определение показаний к назначению лекарства;
2. отсутствие противопоказаний, или наличие относительных противопоказаний с контролем состояния;
3. рациональное начало терапии с помощью минимальной или рекомендованной дозы;
4. подбор или повышение дозы в динамике с контролем;
5. правильная длительность курса терапии;
6. обучение пациента знанию побочных эффектов;
7. учет возможных взаимодействий с теми лекарствами, который принимает пациент;
8. учёт сопутствующей патологии пациента, и, в первую очередь, хронических заболеваний печени и почек с коррекцией дозы при необходимости;
9. контроль состояния пациента во время проведения лечение при помощи анализов: чаще всего — общий анализ крови и биохимический анализ, с целью контролирования печеночных ферментов, креатинина и калия плазмы (при назначении БРА).

Только когда при каждом назначении будут учтены все вышеизложенные положения, лечение можно считать безопасным, так же, как и назначение каждого конкретного препарата.

Кроме того, безопасность препарата зависит от его терапевтической широты. Терапевтическая широта — это разница между минимальной эффективной действующей дозой (которая уже лечит) и токсической дозой (которая уже травит).

Чем больше эта разница, тем больше у врача спокойствия, тем меньше риск случайной передозировки, и тем больше возможность подбора дозы. Если у нас есть первое лекарство, которое можно принимать по 1 таблетке 3 раза в день, если не помогает — по две таблетки, затем — по 3 таблетки, 3 раза в день или даже по четыре таблетки. С другой стороны, есть второе лекарство, у которого разовый прием равен суточной дозе, и она же является максимальной. То есть при приёме 2 таблеток уже есть риск передозировки или даже интоксикации. Понятно, что второй препарат будет потенциально более опасен, чем первый, и будет иметь худший профиль безопасности. К счастью, все сартаны прошли клинические испытания, и при передозировке в значительных дозах особых побочных эффектов, вызывающих тяжёлый исход, отмечено не было.

У всех сартанов есть общие противопоказания. Конечно, это индивидуальная гиперчувствительность, беременность и период лактации, возраст до 18 лет. Беременным нельзя принимать сартаны, поскольку они могут вызывать повреждения у плода, и даже его смерть. Поэтому в педиатрической практике сартаны не применяются.

Эти препараты нужно очень деликатно и осторожно применять при митральном или аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии. Если у пациентов есть нарушение функции почек, то желательно во время назначения мониторировать калий плазмы и креатинин сыворотки. Если у пациента есть такая эндокринная патология, как гиперальдостеронизм, с высокими концентрациями гормонов надпочечников, то сартаны будут неэффективны, так как альдостерона синтезируется слишком много, чтобы его инактивировать.

Побочные эффекты, описанные в разделах достоинств и недостатков, выражены мало, быстро проходят и почти никогда не являются основанием для отмены лечения. По суммарной частоте побочных эффектов их даже можно сравнить с плацебо. Наиболее часто это была головная боль, общая слабость и головокружение. Важно, что начало приема не сопровождается эффектом первой дозы. Например, если человек принимает первый раз бета-адреноблокатор, то у него сразу же может довольно-таки резко, на первой дозе снизиться давление. Сартаны освобождены от этого.

Но в семье тоже «не без урода». Бывают и некачественные лекарства, и светлое имя валсартана было недавно запятнано международным скандалом. В 2018 году Европейское агентство по лекарственным средствам обнаружило в «китайском» валсартане канцерогенную примесь. Это очень вредное вещество — нитрозодиметиламин. На основании данных Европейского агентства в июне 2018 года Росздравнадзор изъял с российского рынка этот канцерогенный валсартан, и к ноябрю 2018 года была изъята 561 серия препаратов с этой китайской субстанцией. Ссылка на соответствующий документ приводится ниже. А сколько поддельных и канцерогенных лекарств не удалось выявить и изъять, и они продаются в аптеках? Вопрос остается открытым…

https://roszdravnadzor.gov.ru/spec/news/13110

В настоящее время есть широкий выбор из пяти классов препаратов, чтобы достоверно продлить срок жизни пациенту, страдающему сердечной недостаточностью и гипертонической болезнью, на фоне повышенного сердечного риска. Если сюда включить антиангинальные и противоаритмические средства, с возможностью АКШ, стентирования и имплантирования кардиостимуляторов, и дефибрилляторов-кардиовертеров, то современный арсенал кардиологии выглядит весьма внушительным. Самое главное, чтобы лечение не ограничивалось приемом препаратов в запущенных стадиях, а во многом было профилактическим, и предупреждало развитие высокого коронарного риска.