Сравниваем Толперизон и Мидокалм | Определяем лучший

Мышечная боль – бич современности. Дискомфорт в шее и пояснице при сидячей работе, последствия перенесенных травм – все это создает неудобства и сказывается на качестве жизни. Современный фармацевтический рынок предлагает различные пути решения проблемы. Наиболее эффективны в борьбе с мышечной болью миорелаксанты – особенно в сочетании с НПВС и немедикаментозными методами воздействия (ЛФК, массаж).

Эксперты нашего журнала изучили представленные фармкомпаниями миорелаксанты и выделили среди них два популярных средства – Мидокалм и Толперизон. Они схожи по составу, дозировке, полезному действию и показаниям. Мы выяснили, что Мидокалм – это оригинальный препарат с хорошей доказательной базой и накопленным практическим опытом применения. Толперизон – дженерик, и его эффективность может быть ниже. Подробное сравнение препаратов представлено в статье.

Форма выпуска и состав: есть ли разница?

Действующее вещество обоих препаратов – толперизона гидрохлорид. Это миорелаксант центрального действия. Отпускается в аптеке строго по рецепту.

Формы выпуска миорелаксантов отличаются:

1. Мидокалм выпускается в таблетках (50 и 150 мг) и растворе для инъекций (10%). Производитель – «Гедеон Рихтер» (Венгрия).

2. Толперизон представлен в таблетках (50 мг) и растворе для инъекций (10%). Производится в России.

Стоимость препаратов различна. Оригинальный Мидокалм дороже – упаковка таблеток по 50 мг (30 штук) обойдется в 300-400 рублей. Толперизон стоит в полтора раза дешевле. Зачастую пациенты приобретают дешевый миорелаксант, но не всегда это оправдано. Почему так – давайте разберемся.

Как работают миорелаксанты?

Прежде чем говорить о влиянии толперизона, стоит рассмотреть виды миорелаксантов:

Центрального действия. Они влияют на двигательные нейроны в центральной нервной системе – структурах головного и спинного мозга.

Периферического действия. Они работают в местах соединения мышечных волокон и нервных окончаний – в нервно-мышечных синапсах. Не влияют на ЦНС.

Мидокалм и Толперизон относятся к миорелаксантам центрального действия. Механизм их работы до конца не изучен. Ранее ученые считали, что такие средства всего лишь блокируют проведение сигналов по рефлекторной дуге. Нет сигнала – мышцы не работают и расслабляются. Сегодня известно: действие миорелаксантов сложнее и связано с такими аспектами:

1. стабилизируют мембраны нейронов (нервных клеток);

2. тормозят проведение импульсов в чувствительных и двигательных волокнах;

3. нарушают проведение импульса по рефлекторным дугам;

4. блокируют натриевые каналы и тормозят поступление кальция в синапсы.

При этом уменьшается боль и нормализуется тонус мышц.

Толперизон также усиливает периферический кровоток. Это возможно за счет слабого спазмолитического и сосудорасширяющего действия препарата. Не влияет на состояние периферической нервной системы.

Итак, толперизон обладает тройным действием:

1. купирует боль;

2. снимает мышечный спазм;

3. улучшает кровообращение.

Миорелаксант разрывает порочный круг «боль – мышечный спазм – боль», возникающий при многих заболеваниях позвоночника, суставов, периферических нервов. В сочетании с другими препаратами он эффективно справляется с возникшей проблемой и повышает качество жизни.

Фармакокинетика оригинального Мидокалма хорошо изучена. Препарат после приема внутрь быстро всасывается и достигает максимума через 0,5-1 час. Его биодоступность невысока – около 20%. Сохраняет эффективность в течение 6-8 часов, поэтому назначается несколько раз в сутки. Проходит превращение в печени и почках, в виде метаболитов выводится с мочой.

Дженерик Толперизон по рекомендациям ВОЗ должен быть полным аналогом оригинала – то есть обладать биологической и терапевтической эквивалентностью. Иными словами, он должен точно также распределяться в организме, оказывать схожее действие в той же дозировке. Но в России требования к дженерикам мягче – достаточно, чтобы копия была биологически эквивалентна оригиналу – то есть распространялась в тканях с той же скоростью.

Мы предполагаем, что Толперизон также достигает максимума спустя 0,5-1 час и действует 6-8 часов. Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом – неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить.

50 лет практического применения: оценка эффективности препаратов

Миорелаксанты используются в медицине с 70-х годов прошлого века. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями:

1. Повышенный мышечный тонус – симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают, что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств.

2. Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента (боль, отек, скованность движений в суставе).

3. Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области. Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта.

Все это относится к толперизону – действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм:

1. Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов. Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах.

2. Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование подтвердило: Мидокалм нормализует мышечный тонус, снимает боль, ускоряет реабилитацию и улучшает качество жизни.

3. Клиническое исследование «Парус» подтвердило: Мидокалм обладает обезболивающим и миорелаксирующим действием. Результат заметен на третьи сутки после начала терапии и достигает максимума на 10-й день. Контрольное ультразвуковое исследование показало улучшение и даже восстановление кровотока в тканях. Авторы подчеркивают: препарат не обладает седативным эффектом и не влияет на артериальное давление, что выгодно отличает его от других миорелаксантов.

4. В русскоязычной литературе Мидокалм заявлен как одно из лучших средств для лечения болей в спине, связанных с мышечным спазмом. Авторы отмечают, что препарат эффективен в терапии острой боли в поясничной области. Назначенный миорелаксант купирует неприятные симптомы, ускоряет выздоровление и снижает сроки нетрудоспособности.

5. Мидокалм в инъекционной форме рекомендован для быстрого купирования болевого синдрома. Доказано, что внутримышечное введение препарата ослабляет боль уже через 1,5 часа. Авторы исследования утверждают: Мидокалм не только облегчает состояние, но и избавляет от кинезиофобии – боязни движений на фоне заболевания.

6. В 2018 году были завершены испытания дженерика Толперизон. Многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало: комбинированная терапия Толперизон + НПВС достоверно лучше лечения только нестероидными противовоспалительными препаратами. Авторы предлагают начинать курс лечения с инъекционных форм Толперизона и далее переходить на таблетки.

Когда назначаются миорелаксанты?

Показания для обоих препаратов схожи. Они назначаются там, где нужно снять повышенный тонус мышц:

1. органическая патология ЦНС: инсульт, рассеянный склероз, энцефаломиелит и др.;

2. заболевания опорно-двигательного аппарата: артрозы крупных суставов (тазобедренный, коленный, плечевой), спондилоартроз, остеохондроз и др.;

3. реабилитация после операций в травматологии и ортопедии;

4. облитерирующие заболевания сосудов: болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, склеродермия и др.;

5. нарушение иннервации сосудов;

6. энцефалопатия (поражение головного мозга) с дистонией мышц (в том числе болезнь Литтла).

Миорелаксанты обычно используются в комплексе с другими препаратами – противовоспалительными, анальгетиками, сосудорасширяющими. В качестве монотерапии толперизон не столь эффективен.

Мидокалм и Толперизон в таблетках назначается после еды. Разжевывать нельзя – только глотать целиком, запивая водой. Схему приема определяет врач с учетом возраста и состояния пациента. Обычно таблетки принимают 2-3 раза в день.

Внутримышечно миорелаксанты назначают обычно в начале терапии. После достижения нужного эффекта пациент переводится на таблетки.

Меры предосторожности

Проведенные исследования показывают: в 84% случаев толперизон вызывает легкие побочные эффекты. Серьезные нежелательные реакции практически не наблюдаются. Есть данные о том, что оригинальный Мидокалм реже приводит к появлению побочных действий, но этот вопрос пока остается спорным.

В инструкции по применению обоих препаратов заявлены такие возможные реакции:

1. головная боль;

2. мышечная слабость;

3. снижение артериального давления;

4. тошнота и рвота;

5. дискомфорт и боль в животе;

6. аллергические реакции: покраснение и зуд кожи, бронхоспазм, анафилактический шок.

Риск развития побочных эффектов растет при увеличении дозировки препарата. В терапевтических дозах нежелательные реакции возникают редко.

Мидокалм и Толперизон не применяются:

1. при беременности и в период грудного вскармливания;

2. при миастении – мышечной слабости.

Мидокалм разрешен в детском возрасте – с 3 лет. Толперизон назначается только взрослым – с 18 лет.

В инструкции по применению заявлено, что Мидокалм не влияет на скорость психомоторных реакций. Для Толперизона указано: не использовать у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и быстрых реакций (например, при вождении автомобиля). Поскольку действующее вещество одно и то же, практикующие врачи советуют соблюдать осторожность.

Выводы

Коротко о важном:

1. Мидокалм и Толперизон содержат одно действующее вещество и относятся к миорелаксантам центрального действия. Они назначаются при повышенном тонусе мышц на фоне неврологической патологии, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и в других подобных состояниях.

2. Мидокалм – оригинальный препарат, Толперизон – его аналог (дженерик). Эффективность оригинала подтверждена рандомизированными клиническими испытаниями. Дженерик, по последним данным, не уступает в эффективности, но чаще вызывает побочные реакции.

3. Мидокалм разрешен к применению у детей старше 3 лет. Толперизон назначается только взрослым.

4. Выбирая миорелаксант, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Подобные средства не зря отпускаются в аптеке только по рецепту. Бесконтрольный прием препарата грозит развитием тяжелых реакций и может серьезно подорвать здоровье.